蛋白尿,是腎臟損傷的重要標(biāo)志,也是引起慢性腎臟病病變持續(xù)進(jìn)展的獨(dú)立危險(xiǎn)因素。
可以這么說(shuō),尿蛋白量越大,腎臟損傷就越嚴(yán)重??刹糠帜I友在進(jìn)行治療后,蛋白尿卻依舊反反復(fù)復(fù),難以下降。
今天,給大家介紹一下降蛋白尿界中的“隱藏高手”——他克莫司。
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他克莫司(又稱FK506),是日本一家公司于1984年從土壤里的一種真菌中分離出來(lái)的發(fā)酵產(chǎn)物。
到了90年代,他克莫司才開(kāi)始應(yīng)用于臨床,主要在器官移植中作為抗排異藥物使用,近年來(lái),在腎病治療中也被使用得越來(lái)越頻繁,在腎病治療圈獲得了一席之地。
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很多腎病會(huì)讓腎友自身的免疫系統(tǒng)攻擊腎臟,所以治療中常要用到免疫抑制劑。他克莫司,屬于鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑(CNI),它通過(guò)抑制鈣調(diào)磷酸酶活性,阻斷IL-2轉(zhuǎn)錄,抑制T淋巴細(xì)胞的活化,發(fā)揮較強(qiáng)的免疫抑制作用。
簡(jiǎn)單的說(shuō),就是他克莫司告訴你的免疫系統(tǒng):“不要再打你老公腎臟了,是要離還是咋地?!?/span>
癥狀較輕的腎友,服用比較短的時(shí)間內(nèi)蛋白尿就恢復(fù)正常指標(biāo),業(yè)務(wù)能力可見(jiàn)一斑。
既然,他克莫司對(duì)治療蛋白尿這么好,是不是每個(gè)腎友都需要吃呢?
目前,國(guó)際上尚未將他克莫司作為治療腎病的一線藥物,但它已成為治療很多難治性腎病,降低頑固性蛋白尿的重要選擇,如對(duì)一線藥物(糖皮質(zhì)激素聯(lián)合環(huán)磷酰胺或替麥考酚酯)無(wú)效或不耐受的腎友,或者激素及環(huán)磷酰胺療效差的腎友可以替代使用。
臨床上,他克莫司主要用于:
-?激素依賴及反復(fù)復(fù)發(fā)的腎病綜合征
-?激素抵抗的腎病綜合征
-?多種免疫抑制藥物抵抗的腎病綜合征
-?特發(fā)性膜性腎病
-?難治性狼瘡性腎炎
-?乙肝病毒相關(guān)性腎炎
-?腎移植術(shù)后抗免疫排斥
他克莫司的優(yōu)勢(shì)
1.局灶節(jié)段性腎小球硬化的腎友對(duì)激素抵抗,且部分腎友無(wú)法承受大劑量激素,可以考慮他克莫司。
2.用于激素依賴微小病變、重癥狼瘡性腎炎降蛋白尿起效快速。
3.對(duì)于難治性IgA腎病,有緩解作用。
4.對(duì)于激素依賴微小病變的腎友,需加免疫抑制劑進(jìn)行治療時(shí),效果比環(huán)磷酰胺好,不過(guò)也有缺點(diǎn):價(jià)格比較貴。
5.相對(duì)于環(huán)孢素,對(duì)女性患者更為友好(對(duì)容貌影響?。?
使用他克莫司,你還需要注意這幾點(diǎn):
關(guān)于復(fù)查
●?復(fù)查腎功能
他克莫司具有腎毒性,可能會(huì)引起血肌酐升高,服藥1周即應(yīng)復(fù)查腎功能,根據(jù)腎功能調(diào)整用藥劑量,在用藥過(guò)程中腎友需要定期檢查腎功能。
●?監(jiān)測(cè)他克莫司的血藥濃度
不同患者存在較大個(gè)體差異,口服用藥之后會(huì)出現(xiàn)不同的血藥濃度;他克莫司濃度還會(huì)受到其他藥物的影響,用藥時(shí)需注意。
治療一般會(huì)從小劑量開(kāi)始,且不正確的服藥方法會(huì)引起血中他克莫司濃度偏低且不規(guī)則波動(dòng)。
所以,臨床上使用他克莫司要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),已成為醫(yī)療常規(guī)。
建議各位腎友最好是在同一家醫(yī)院復(fù)查,換醫(yī)院也應(yīng)告知曾經(jīng)的檢測(cè)方法。采血時(shí)間最好在連續(xù)用藥至少4~5天后,于服藥12h后(即下一次服藥前)抽血測(cè)定濃度。不同的血藥濃度會(huì)出現(xiàn)不同的不良反應(yīng)。
服用方法
每天兩次,定時(shí)服用,兩次間隔12小時(shí)。他克莫司需空腹服用,也就是至少在餐前1小時(shí)或餐后2~3小時(shí)服用。需整粒吞服,溫水送服。
另外,小編經(jīng)常看到有些腎友在群里或者貼吧想把多余的藥物賣給其他腎友,就算能排除假藥的嫌疑,就算價(jià)格可能會(huì)比較便宜,但小編還是不建議大家這么做。
因?yàn)楦鼡Q不同品牌的他克莫司,在藥物起效、代謝等方面會(huì)存在不小的差異,需要重新監(jiān)測(cè)血藥谷濃度直至維持目標(biāo)濃度穩(wěn)定。
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日常生活
他克莫司需要CYP3A4參與代謝,之前愛(ài)腎網(wǎng)多篇文章也說(shuō)到了CYP3A4和柚子的關(guān)系,這里就不贅述了。
大家只要記得服用他克莫司期間,嚴(yán)格避免食用各種含有柚子汁成分的飲品,否則可能會(huì)產(chǎn)生不良后果。
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他克莫司的副作用
除了腎毒性,還有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如震顫、頭痛、感覺(jué)異常、失眠等,如:
心血管系統(tǒng):高血壓
消化系統(tǒng):惡心、嘔吐
血液系統(tǒng):貧血、白細(xì)胞減少癥和血小板減少癥
脂質(zhì)代謝:高脂血癥,還有高血糖、感染、血栓性微血管病等。
他克莫司是處方用藥,需要在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,服藥出現(xiàn)不適時(shí),一定要和醫(yī)生及時(shí)取得聯(lián)系,將影響降到最低。正確用藥是治療疾病的關(guān)鍵。
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由于篇幅有限,今天的內(nèi)容就到這里,有任何疑問(wèn)歡迎在文末留言交流!
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參考文獻(xiàn):
1.姚婧, 林榆杰. 鈣調(diào)磷酸酶抑制劑環(huán)孢素A和他克莫司藥效的監(jiān)測(cè)方法進(jìn)展[J]. 藥學(xué)與臨床研究, 27(01):68-70.
2.他克莫司膠囊(普樂(lè)可復(fù))說(shuō)明書(shū)
3.環(huán)孢素和他克莫司藥理學(xué)