OLYMPUS是一項隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、III期研究，在伴貧血的3、4、5期CKD患者中開展，這些患者病情進(jìn)展為中度至重度且非透析依賴。研究共入組了全球26個國家2781例患者，評估了roxadustat相對于安慰劑的療效和安全性。數(shù)據(jù)顯示，從第28周至第52周，與安慰劑相比，roxadustat使血紅蛋白(Hb)水平相對基線的平均變化實(shí)現(xiàn)了統(tǒng)計學(xué)顯著和臨床意義的改善，達(dá)到了研究的主要終點(diǎn)。

ROCKIES是一項隨機(jī)、開放標(biāo)簽、活性藥物對照、III期研究，在伴貧血且依賴透析的CKD患者中開展。研究共入組了全球18個國家2133例患者，評估了roxadustat相對于阿法依泊汀(epoetin alfa)的療效和安全性。數(shù)據(jù)顯示，從第28周至第52周，與阿法依泊汀相比，roxadustat使血紅蛋白(Hb)水平相對基線的平均變化實(shí)現(xiàn)了統(tǒng)計學(xué)意義的顯著改善，達(dá)到了研究的主要終點(diǎn)。

roxadustat：全球首個HIF-PH抑制劑，率先獲得中國批準(zhǔn)上市

腎性貧血為慢性腎臟病(CKD)腎功能失代償期主要并發(fā)癥之一。隨著CKD的進(jìn)展，CKD相關(guān)貧血的患病率和嚴(yán)重程度逐漸增加。腎性貧血患者較常規(guī)貧血難以糾正，患者乏力嚴(yán)重，生活質(zhì)量低下。目前腎性貧血的標(biāo)準(zhǔn)治療方法為促紅細(xì)胞生成素(EPO激素)替代，阿法依伯汀等紅細(xì)胞生成刺激劑(ESA)并加靜脈鐵劑，皮下注射給藥，可有效升高CKD患者血紅蛋白(Hb)含量，改善臨床癥狀。

roxadustat是一種首創(chuàng)的小分子低氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶抑制劑(HIF- PHI)，開發(fā)用于透析患者和非透析患者CKD相關(guān)貧血的治療。低氧誘導(dǎo)因子(HIF)的生理作用不僅使紅細(xì)胞生成素表達(dá)增加，也能使紅細(xì)胞生成素受體以及促進(jìn)鐵吸收和循環(huán)的蛋白表達(dá)增加。roxadustat通過模擬脯氨酰羥化酶(PH)的底物之一酮戊二酸來抑制PH酶，影響PH酶在維持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，從而達(dá)到糾正貧血的目的。

roxadustat由FibroGen發(fā)現(xiàn)并與日本藥企安斯泰來合作開發(fā)。此外，FibroGen也與阿斯利康合作，在美國、中國和其他市場開發(fā)roxadustat。

值得一提的是，本月18日，中國藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)羅沙司他膠囊(商品名：愛瑞卓，INN通用名：roxadustat，研發(fā)代碼：FG-4592)上市，用于治療正在接受透析治療的患者因慢性腎臟病(CKD)引起的貧血。值得一提是，中國是第一個批準(zhǔn)roxadustat的國家，該藥目前尚未在其他任何國家上市。在中國市場，阿斯利康將負(fù)責(zé)roxadustat的商業(yè)化推廣工作。(生物谷Bioon.com)

原文出處：Phase III OLYMPUS and ROCKIES trials for roxadustat met their primary endpoints in chronic kidney disease patients with anaemia